Go to Top

ОТДЕЛ ХИМИИ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ

Отдел организован профессором П. С. Пелькисом в 1958 году. С 2011 года отделом руководит доктор химическихнаук Волочнюк Д. М. В отделе работает 3 доктора наук, 10 кандидатов, 7 инженеров. В структуре отдела есть специализированные лаборатории параллельного синтеза и синтеза с использованием газов высокого давления.

Заведующий отделом: д.х.н., Волочнюк Д.М.

Приоритетным направлением исследований отдела является молекулярный дизайн соединений, содержащих потенциально фармакофорные группировки.  Задача отдела заключается в синтезе новых функционализированных N-, O-, S-и P-содержащих соединений на основе использования классических методов, а также разработки оригинальных реагентов и реакций, в том числе новых приемов гетероциклизаций и рециклизаций. Основные практические достижения отдела — новые медицинские препараты (адемол, амбен, мебифон, никорандил, томерзол, яктон), созданные в рамках совместных проектов с институтами НАН Украины (биохимии, пищевой биотехнологии и геномики, клеточной биологии и генетической инженерии) и АМН Украины (фармакологии и токсикологии, экспериментальной и прикладной онкологии и радиологии).

Синтезированы и внедрены в практику органического синтеза многоцелевые реагенты — 2-фенацил-1Н-бензимидазолы. В результате этого разработана методология получения ряда новых соединений бензимидазола, а также пиразола (за счет рециклизации бензимидазольного цикла). В ходе работы выявлены и изучены девять реакций, не имеющих близких аналогий в современной  науке. Они были распространены и на структурные аналоги исследуемых реагентов — 2-ацетонил-  и 2-фенацилазагетероциклы, а также циклогексан-1,3-дионы. Впервые синтезированы 5-бензоил-3-этоксикарбонил-6-метилтио-1,2-дигидропиридин-2-оны и показано, что они региоспецифично реагируют с гетероциклическими азотсодержащими 1,3-динуклеофиламы с образованием ряда конденсированных полициклических гетеросистем, в том числе и новых: пиридо[2,3-d][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидинов, пиразоло- [1,5-a]пиридо[2,3-d]пиримидинов, пиридо- [2,3-d]пиридо[2?,3?:3,4]пиразоло[1,5-а]пиримидинов, 5H-пиридо[2,3-d]-тиазоло[3,2-а] пиримидинов ибензо[4,5]имидазо[1,2-а]пиридо[2,3-d]-пиримидинов.

Разработаны удобные и эффективные препаративные методы синтеза ранее неизвестных гетероциклических производных (амино)бисфосфонатов. С 2005 года начато исследование методов синтеза и гетероциклизаций о-карбоксибензальдегидов и их структурных аналогов.

  1. Патент України № 3177. 1-Адамантилетилокси-3-морфоліно-2-пропанол гідрохлорид, який має утеростимулюючу активність. – М. О. Лозинський, Ю. Б. Короткий, І. І. Красавцев, Л. М. Зайцев, Б. М. Клебанов, Н. Р. Городецкова. – 1991.
  2. Чуйко О.Л., Філоненко Л.П., Борисевич А.М., Лозинський М.О.  Методи синтезу гемінальних бісфосфонових кислот. // Укр. хім. журн.. – 2002. – Т. 68. – № 11. – С. 9-17.
  3. Дзвинчук И. Б., Лозинский М. О. 1-Ацилметил-1Н-бензимид­азо­лы и 2-фен­ацил­бензотиазол в синтезе гетеро­циклических соединений // Химия и био­ло­гическая активность синтетических и природных соединений. Азотсодержащие гетероциклы (под ред. В. Г. Карцева), Москва, ICSPF PRESS, 2006. – Т. 1. – С. 275-287.
  4. Брицун В.Н.,Есипенко А.Н., Чернега А.Н., Русанов Э.Б., Лозинский М.О.  Синтез и  превращения 3-бензоил-6-оксо-5-этоксикарбонил-1-R-1,2,3,6-тетрагидропиридин-2-ти­о­нов // ХГС. – 2007.  – №11. – С.1660-1669.
  5. Шелякин В.В., Лозинский М.О., Карцев В.Г. o-Карбоксибензальдегиды и их производные в синтезе алкалоидов изохинолинового ряда // Избранные методы синтеза и модификации гетероциклов.     Изохинолины: химия и биологическая активность (под ред. В. Г. Карцева), Москва, МБФНП, 2008 – Т. 7. – С. 313-339.